No uso oral, esse medicamento é rapidamente absorvido, atingindo níveis plasmáticos máximos em 20 minutos e declinando rapidamente em 40 a 60 minutos após a sua ingestão, não sendo mais detectado no organismo após 2 horas.

No uso vaginal, a concentração plasmática ocorre em cerca de 1 a 2 horas e declina rapidamente, sendo os níveis plasmáticos indetectáveis após duas horas da sua administração.

No uso sublingual, esse medicamento é lentamente absorvido, atingindo níveis plasmáticos máximos após 2 horas e declinando lentamente após três horas da sua administração.

Esse medicamento está disponível em cápsulas de 25, 100 e 150 mg e, após sua absorção, é rapidamente transformado no seu princípio ativo, o ácido misoprostólico, sendo metabolizado no pâncreas e cerca de 50% do seu metabólico ativo é excretado pela urina.

Quando utilizado em doses mais altas, intervalos mais curtos entre as doses e se administrado via oral ou sublingual cerca de 30% das pacientes podem apresentar náuseas, vômitos, dor abdominal e diarreia.