A via inalatória pode ser usada para os anestésicos voláteis e gasosos, servindo o pulmão tanto como via de administração quanto de eliminação.

A troca rápida resultante da grande área e do fluxo sanguíneo possibilita a obtenção de ajustes rápidos na concentração plasmática.

Fármacos utilizados pelos seus efeitos nos pulmões também são administrados por inalação, geralmente na forma de aerossol.

O ipratrópio, um antagonista de receptores muscarínicos, é usado como um broncodilatador inalado, pois sua alta absorção minimiza os efeitos adversos sistêmicos.