Permitem a passagem de íons do espaço extracelular para o citosol Ex: receptores nicotínicos, GABAA , glutamato, glicina.

Local de ação de quase metade dos fármacos conhecidos Ex: muscarínicos, adrenérgicos, serotonérgicos, dopaminérgicos, opioides, canabinoides (anandamida), olfatórios. Receptores da(o) angiotensina, endotelina, paladar.

Maioria apresenta atividade enzimática: Ex: proteinoquinase - Insulina - Fatores de crescimento – Citocinas.

Ligantes EX: Hormônios esteroides, tireoidianos, ácido retinoico, vitamina D.