A metformina atua reduzindo a neoglicogênese e a sensibilidade à insulina e aumentando a absorção de glicose no trato gastrointestinal.

As sulfonilureias são utilizadas, principalmente, por indivíduos portadores de diabetes melito do tipo 1, casos cuja maioria está ligada à resistência à insulina.

A metformina faz parte do grupo dos inibidores da alfaglicosidase, hipoglicemiantes orais que agem principalmente nos receptores das células beta do pâncreas, aumentando a secreção da insulina.

A metformina pertence à classe das biguanidas, que, diferentemente das sulfonilureias, não afetam a secreção de insulina.