Fármacos antagonistas possuem grande afinidade ao seu receptor e, ao se ligar a este, exercem uma consequência: desencadeia uma cascata de eventos (atividade intrínseca) que promove uma determinada ação.

Quando se fala em ativação, se quer dizer que o receptor é afetado pela molécula ligada a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual.

Os fármacos podem ser agonistas e antagonistas, podendo ainda ser divididos em agonistas parciais e plenos. Um agonista parcial, apesar de apresentar afinidade ao seu receptor, este fármaco não tem a capacidade de desencadear uma resposta intrínseca a partir do seu sítio de ação.

Fármacos agonistas e antagonistas são sinônimos e ativam seus receptores.