As penicilinas, são em geral, altamente ativas contra cocos gram-positivos sensíveis; existem as penicilinas resistentes à penicilinase como a nafcilina e existem também penicilinas de amplo espectro, como a piperacilina.

As penicilinas, de modo geral, são rapidamente eliminadas, sobretudo por filtração glomerular e secreção tubular renal, de modo que as meias-vidas destes fármacos no corpo são curtas (em geral, 30 a 90 minutos). Consequentemente, em condições renais normais, as concentrações na urina são elevadas.

A amoxicilina é uma penicilina semissintética sensível à penicilinase, desenvolvida originalmente para uso oral. Absorvida rápida e completamente pelo trato gastrintestinal, porém nesse processo sofrem interferência significativa de alimentos. Em torno de 20% da amoxicilina ligam-se às proteínas plasmáticas. A maior parte de uma dose desse antibiótico é excretada em sua forma ativa na urina.

As penicilinas, em geral, são mais ativas contra bactérias na fase logarítmica de crescimento e produzem menos efeitos sobre os microrganismos que estão na fase estacionária, quando não há necessidade de sintetizar componentes da parede celular.