A estrutura típica dos anestésicos locais é constituída de uma parte lipofílica que é a maior porção da molécula que apresenta quimicamente uma estrutura aromática, derivada do ácido benzoico, da anilina ou do tiofeno. Além disso, têm uma porção hidrofílica que pode ser um amino derivado do álcool etílico ou do ácido acético, atribuindo um caráter anfipático.

Considerando o contexto, como são classificados os anestésicos locais de acordo com suas ligações químicas: