A metformina e fenformina pertencem à categoria tiazolidinodionas, que constituem uma classe de agentes secretagogos da insulina.

A metformina tem sido prescrita a pacientes com obesidade refratária cuja hiperglicemia é devida à ação ineficaz da insulina, isto é, com síndrome de resistência à insulina, pois é um agente poupador de insulina.

A metformina tem meia vida de 32 horas, liga-se às proteínas plasmáticas e é excretada nas fezes, sob a forma do composto ativo.

A metformina acumula-se em pacientes com insuficiência hepática, provocando hipoglicemia.

Os efeitos tóxicos da metformina são raros; entre eles, foram relatadas erupções cutâneas e hipoglicemia.