É um anestésico do tipo amida, sendo sua potência quatro vezes a da lidocaína, mepivacaína e prilocaína.

Seu metabolismo ocorre no fígado por amidases e sua meia-vida é de 2,7 horas.

O início da anestesia por bupivacaína demora comumente de 4 a 5 minutos, um fato compreensível em virtude de sua pKa de 6,1.

Há duas indicações básicas para sua utilização em odontologia: procedimentos dentários prolongados, nos quais é necessária anestesia pulpar (profunda) por mais de 90 minutos (por exemplo, reconstruções totais da boca, cirurgias de implante, procedimentos periodontais extensos) e controle da dor pós-operatória.

A bupivacaína não é recomendada a pacientes que apresentam grande risco de lesão pós-operatória dos tecidos moles por automutilação, como pacientes com deficiência física e mental. Ela também é raramente indicada a crianças, especialmente em procedimentos de curta duração.