Este medicamento inibe a síntese do peptidoglicano integrante da parede celular das bactérias Gram-positivas, ligando-se a precursores desta estrutura, provocando a destruição da célula por lise.

Este medicamento liga-se às subunidades 50S e aos ribossomos bacterianos 70S ou próximos do sítio P ou doador, de modo a bloquear a ligação do tRNA a este sítio.

É bem absorvida por via oral na dose de 1g a cada 06 horas.

A droga é removida facilmente por hemodiálise.

Os múltiplos mecanismos de ação talvez tenham contribuído para a alta frequência de desenvolvimento de resistência a esse antimicrobiano.