Fármacos ácidos normalmente se ligam à albumina plasmática; fármacos básicos ligam-se, preferencialmente, à α₁-glicoproteína ácida.

A ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas é um processo reversível.

Os sítios de ligação nas proteínas plasmáticas são não-seletivos, e os fármacos com características físico-químicas semelhantes competem por esses sítios limitados.

A fração plasma-ligada do fármaco é inativa.

A ligação às proteínas do plasma normalmente limita a secreção por meio dos túbulos renais.