Os anestésicos tópicos devem ser aplicados em uma área maior do que o local que receberá a penetração da agulha, mesmo que anestesiem áreas que não farão parte da anestesia local, pois sua absorção é lenta pelo sistema cardiovascular, não causando riscos de intoxicação.

Os anestésicos tópicos produzem anestesia dos 2 ou 3 mm mais externos da membrana mucosa, e esse tecido é bastante sensível. Idealmente o anestésico tópico deve permanecer em contato com o tecido por 2 minutos para assegurar sua eficácia, e é recomendado um tempo mínimo de aplicação de 1 minuto.

Após a remoção do anestésico tópico, um antisséptico tópico deve ser aplicado para que, com a introdução da agulha, diminua o risco de introdução de materiais sépticos nos tecidos moles, produzindo inflamação ou infecção.

Durante a aplicação do anestésico tópico, não é desejável que o operador converse com o paciente a respeito das razões para seu uso, pois essa ação deixa o paciente mais ansioso em relação à injeção que vai ser aplicada.

Depois de o algodão com anestésico tópico ser removido do tecido, é imprescindível que o dentista lave bem a mucosa e remova todo o anestésico previamente à injeção do anestésico local.