A ação principal da Hidroxicloroquina é a antimalárica, sendo também benéfica no lúpus eritematoso e na artrite reumatóide aguda, ou crônica refratária.

A interferência com a atividade enzimática, ligação ao DNA, estabilização das membranas lisossômicas, inibição da formação de prostaglandinas, quimiotaxia das células polimorfonucleares, fagocitose e inibição da liberação de superoxidase dos neutrófilos são as ações farmacológicas que podem estar envolvidas em seu efeito terapêutico da hidroxicloroquina.

A hidroxicloroquina pode aumentar os níveis de digoxina no plasma e os efeitos do tratamento hipoglicêmico, sendo necessário o monitoramento dos pacientes em uso concomitantes destas substâncias.

O uso concomitantemente de hidroxicloroquina com drogas arritmogênicas, tais como amiodaroma, pode levar a uma redução na indução de arritmias ventriculares cardíacas.