Liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor.

Se liga ao sítio ativo de um receptor pode fazê-lo de modo covalente ou com afinidade muito alta; em ambos os casos, a ligação é efetivamente irreversível. Quando é ligado ao sítio ativo, não pode ser superado, mesmo com altas concentrações do competidor.

É uma molécula que se liga a um receptor em seu sítio ativo, mas que só produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão ocupados (ligados).

É uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa determinada conformação (habitualmente na conformação ativa).