O coeficiente partição octanol/água é uma ferramenta geralmente dada em logaritmo (log P), a qual serve para entender a solubilidade de um fármaco em fluidos. Um coeficiente de partição baixo significa que dado composto atravessa facilmente a membrana celular.

A fim de se entender a distribuição de um medicamento, deve-se levar em conta a sua ligação com as proteínas plasmáticas e difusão nos tecidos e líquidos orgânicos.

Medicamentos altamente hidrofílicos dificilmente atravessam barreiras biológicas como placenta ou leite materno. Esses tipos de medicamentos são os mais recomendados para gestantes.

A biotransformação é uma etapa crítica da disponibilidade e efeito de uma dada droga. No corpo humano, o fígado é o único responsável pela realização desta etapa, por meio do citocromo P450.