O metabolismo de fármacos desempenha um importante papel através de reações enzimáticas que, biotransformam os fármacos, drogas e outros corpos estranhos (xenobióticos), favorecendo a sua eliminação, e, impedindo que esses compostos permaneçam por tempo indevido no nosso organismo.
(Pereira, D. G. Importância do metabolismo no planejamento de fármacos. Quím. Nova 30 (1) fev. 2007.)
Sobre a inibição enzimática no processo de biotransformação, analise as afirmativas a seguir.
I. A inibição enzimática promove a diminuição ou a supressão da atividade de uma enzima por uma determinada substância.
II. Através da inibição enzimática de uma ou mais isozimas de citocromos P450 (CIP), na biotransformação de fármacos, são capazes de aumentar a atividade de biotransformação, resultando, assim, no aumento da velocidade de biotransformação de fármacos, levando-os a reduções significativas em suas concentrações plasmáticas.
III. Dentre as consequências da inibição enzimática estão presentes, por exemplo, a menor concentração do fármaco no plasma e menor atividade do fármaco, se o metabólito é inativo.
IV. A inibição enzimática pode levar a efeitos adversos graves; por exemplo, o omeprazol é um inibidor de três isozimas CIP responsáveis pela biotransformação da varfarina. Se os dois forem tomados juntos, a varfarina terá sua concentração plasmática aumentada, resultando em um aumento da inibição da coagulação; logo, levará ao risco de hemorragias e outros sangramentos graves.
Está correto o que se afirma apenas em