Os dois fármacos competem entre si, uma vez que o receptor consegue se ligar a duas moléculas de fármaco de uma só vez.

Para uma determinada concentração do agonista, a ocupação dos receptores por esse agonista será reduzida na presença do antagonista.

Pelo fato de os dois fármacos estarem em competição, à elevação da concentração do agonista não pode resultar a ocupação dos receptores por esse agonista.

Esse tipo de antagonismo não ocorre por bloqueio dos receptores e, sim, pela competição entre os fármacos.