O mecanismo de ação se dá através da inibição da síntese proteica bacteriana com ligação à subunidade 50S ribossômica, impedindo o crescimento da cadeia peptídica em microrganismos sensíveis.

A teicoplanina é um beta-lactâmico que possui baixa atividade bactericida contra Gram-positivos, como o S. pneumoniae e S. pyogenes. As concentrações inibitórias variam de 0,025 a 3,1mg/L.

Embora a benzilpenicilina não produza as elevadas concentrações sanguíneas da forma aquosa por via parenteral, obtém-se nível sérico terapêutico mais prolongado, o que representa vantagem para combater certas bactérias penicilino-sensíveis, além de proporcionar intervalos maiores entre as doses.

As penicilinas são drogas de baixíssimo índice terapêutico e muito tóxicas para o homem.