O efeito do bloqueio causado pelo antagonista competitivo pode ser superado com o aumento na concentração do agonista.

Os agonistas plenos só desencadeiam respostas máximas em taxas de ocupação de receptores de aproximadamente 100%.

No antagonismo competitivo irreversível o antagonista se liga ao receptor em posição diferente do agonista e se desliga dele quando há ligação do agonista.

A resposta para agonistas parciais quando da ocupação dos receptores é maior que para os agonistas plenos.