A norepinefrina liberada das vesículas sinápticas difunde-se através do espaço sináptico e se liga aos receptores pós-sinápticos no órgão efetor ou aos receptores pré-sinápticos no terminal nervoso.

A captação neuronal de norepinefrina é estimulada pela cocaína e imipramina.

Receptores alfa-1 estão presentes na membrana pré-sináptica dos órgãos efetores e intermedeiam vários dos efeitos clássicos envolvendo contração de músculo liso.