O beta bloqueio produz redução do automatismo no nó sinusal e nas fibras de Purkinje, que estejam sofrendo estímulo adrenérgico e mesmo em doses usuais pode alterar o potencial de repouso transmembrana, a repolarização ou refratariedade das células atriais, Purkinje ou musculares ventriculares.

Os betabloqueadores têm indicação como antiarrítmico nas arritmias induzidas por estimulo adrenérgico excessivo como exercícios ou emoções, mas não nas arritmias associadas à tireotoxicose, feocromocitoma.

Podem ser usados nas taquicardias supraventriculares por reentrada como a taquicardia AV nodal, taquicardia ortodrômica da síndrome de Wolf Parkinson White, taquicardia sinusal inapropriada e, nesses casos, pode reverter a arritmia e prevenir novos surtos.

Reduzem a frequência ventricular e atrial na fibrilação atrial e no flutter, sendo capazes de reverter a fibrilação atrial crônica para o ritmo sinusal, mas não podem reverter o quadro agudo.