O diazepam é disponível somente em uma formulação oral, como comprimidos de 0,125 e 0,25 mg, esse coadjuvante do sono pode ser utilizado para que se obtenham ação ansiolítica e sedação moderada na dose de 0,25 a 0,5 mg para adultos

O diazepam tem um anel imidazólico ligado ao seu anel diazepínico. O anel imidazólico é aberto, o que torna o composto solúvel em água em pH menor que 4, mas o anel se fecha em pH fisiológico, o que produz a benzodiazepina lipossolúvel. Pode, portanto, ser administrado em uma solução aquosa ácida, em vez de propileno glicol, o que resulta em menos dor na injeção EV (endovenoso) e IM (intramuscular)

O diazepam é transportado em um solvente orgânico como o propileno glicol ou uma emulsão de óleo de soja. A injeção EV (endovenosa) pode ser dolorosa, apesar de injetar em uma veia maior; assim, a pré-administração de lidocaína ou de um opióide pode reduzir o desconforto. A injeção IM (intramuscular) é dolorosa e a absorção pode ser imprevisível

O diazepam é antagonista competitivo altamente específico para os receptores benzodiazepínicos, é usado como um agente de reversão para agonistas benzodiazepínicos. Ele inverterá a sedação dos benzodiazepínicos, a desinibição excessiva e a depressão ventilatória aditiva relacionadas com os benzodiazepínicos quando combinados com opióides

O diazepam é administrado de modo eletivo em doses de 0,2 mg IV, inicialmente, seguido de 0,1 mg, em intervalos de 1 min, conforme necessário, até um total de 1 mg. Em situações de emergência, dose igual ou superior a 0,5 a 1 mg pode ser administrada em bólus