Análogos de pirimidina: a fludarabina é convertida em um nucleotídio “falso” e inibe a síntese de timidilato. Em sua forma trisfosfato, a citarabina inibe a DNA polimerase. São agentes mielossupressores potentes.

Análogos da purina: a mercaptopurina é convertida em nucleotídio falso. Em sua forma trifosfato, a fluoruracila inibe a DNA polimerase e é mielossupressora. A pentostatina inibe a adenosina desaminase – uma via crítica no metabolismo da purina.

Nitrossoureias: como a lomustina, podem agir nas células em não divisão, conseguem atravessar a barreira hematencefálica e podem causar mielotoxicidade cumulativa posterior.

Antagonistas do folato: o metotrexato inibe a dihidrofolato redutase, evitando a geração de tetrahidrofolato, que interfere na síntese de timidilato.

Análogos da purina: o metotrexato inibe a dihidrofolato redutase, evitando a geração de tetrahidrofolato, que interfere na síntese de timidilato.