As reações de metabolismo são classificadas em dois grupos: reações não sintéticas ou catabólicas ou de fase 1 e reações sintéticas ou anabólicas ou de conjugação ou de fase 2.

As reações de redução constituem o grupo mais importante das reações de metabolismo e incluem as reações de hidroxilação, N-desalquilação e O-desalquilação.

As reações de metilação são o tipo mais importante das reações catabólicas. As metiltransferases catalisam a conjugação metílica de pequenas moléculas, tais como drogas, hormônios e neurotransmissores.

A biodisponibilidade oral de fármacos que sofrem elevado metabolismo pré-sistêmico é diminuída em pacientes portadores de doença hepática grave.