As penicilinas são administradas pela boca ou, no caso de infecções mais graves, por via intravenosa e, com frequência, combinadas com outros antibióticos.

As penicilinas não penetram nas articulações, na cavidade pleural e pericárdica.

A eliminação da maior parte das penicilinas ocorre lenta e majoritariamente pela bílis.

As penicilinas possuem como efeitos adversos sua grande quantidade de efeitos tóxicos diretos, estando praticamente isentas de hipersensibilidade.