Os fármacos são eliminados pelo processo de excreção sem qualquer alteração, ou são convertidos em metabólitos.

Com exceção dos pulmões, os órgãos excretores eliminam mais eficazmente os compostos polares do que as substâncias altamente solúveis.

Os fármacos são excretados apenas através das vias renal, fecal e biliar.

O rim é o órgão mais importante para excreção dos fármacos e seus metabólitos.

A excreção dos fármacos e metabólitos através na urina inclui três processos independentes: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.