O termo receptor ou alvo farmacológico refere-se à macromolécula com o qual o fármaco interage para produzir uma resposta celular.

Os aceptores são componentes que não causam diretamente qualquer alteração na resposta bioquímica ou fisiológica (ex; albumina sérica).

Os fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos (proteínas) e simulam os efeitos reguladores dos compostos sinalizadores endógenos são conhecidos como agonistas.

Os fármacos que bloqueiam ou reduzem a ação de um agonista são conhecidos como antagonistas.

Muitos receptores exibem alguma atividade constitutiva na ausência de um ligando regulador; os fármacos que estabilizam o receptor em uma conformação inativa são conhecidos como agonistas parciais.