Os benzodiazepínicos potencializam as ações inibitórias do GABA, através da ligação a receptores específicos, localizados em um complexo molecular envolvendo o receptor de GABA.

O lítio exerce várias ações bioquímicas, tais como a inibição da liberação (dependente de cálcio) de certos neurotransmissores, como a noradrenalina e a dopamina.

Os antidepressivos de primeira geração, tais como a venlafaxina e escitalopram, inibem irreversivelmente a monoaminoxidase (MAO).

O sistema de enzimas do citocromo P450 (CYP) é responsável pela inativação e produção de metabólitos da maioria dos psicofármacos.

O principal mecanismo de ação terapêutica dos antipsicóticos deve-se ao bloqueio dos receptores de dopamina, tanto das vias mesolímbicas quanto mesocorticais, podendo haver forte bloqueio de todos os subtipos de receptores dopaminérgicos.