Os anestésicos locais sob a forma de base livre apresentam reduzida solubilidade e são instáveis, quando em solução. Portanto, são comercializados sob a forma de sais hidrossolúveis, geralmente cloridratos.

O anestésico local, de uma forma simplista, age reduzindo a permeabilidade da membrana celular ao sódio, impedindo, assim, a sua entrada na célula pelos canais do sódio e evidentemente a despolarização da célula nervosa, não ocorrendo consequentemente impulso nervoso.

Os anestésicos locais produzem diferentes graus de vasodilatação. A vasodilatação acentuada facilita a velocidade de absorção, agravando, portanto, os efeitos sistêmicos e diminuindo a duração e efetividade da ação anestésica local.

A adição de drogas vasoconstrictoras aos anestésicos locais, diminui o tempo de ação anestésica, além de reduzir a toxicidade sistêmica do fármaco, pelo fato de retardar a sua absorção.