Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea por meio de vários mecanismos como difusão passiva, difusão facilitada e transporte ativo.

A ocorrência de biotransformação hepática de primeira passagem, bem pronunciada na administração por via oral, é um fator que diminui a biodisponibilidade do fármaco.

Reações de biotransformação de fase I envolvidas são catalisadas por enzimas do sistema citocromo P450.

Em geral, ácidos fracos podem ser eliminados acidificando a urina, enquanto a eliminação de bases fracas pode ser aumentada por alcalinização da urina.