As reações de biotransformação (fase II) convertem a molécula do fármaco original em metabólitos mais polares, ao introduzir ou expor um grupo funcional.

As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio fármaco.

Fatores genéticos podem influenciar a metabolização de determinados fármacos.

O Citocromo P450 é uma enzima microssômica e atua como oxidase terminal no metabolismo de muitos fármacos.

A dieta, os fatores ambientais e a idade são fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos.