Os anestésicos locais bloqueiam a sensação de dor ao interferir na propagação de impulsos nervosos periféricos. Alguns metabólitos dos anestésicos locais apresentam acentuada atividade farmacológica, podendo contribuir para a toxicidade da droga. A porcentagem de lidocaína excretada na urina, sob a forma de substância não metabolizada e um metabólito ativo da lidocaína, o qual se atribui efeito sedativo, respectivamente, são: