As velocidades em que os anestésicos locais são absorvidos para a corrente sanguínea e alcançam seu nível sanguíneo máximo não sofrem variação de acordo com a via de administração.

Os anestésicos locais, quando utilizados para o controle da dor, deixam de exercer efeito clínico quando são absorvidos do local de administração para a circulação.

Um fator primordial envolvido no término da ação de anestésicos locais utilizados para o controle da dor é sua redistribuição da fibra nervosa para o sistema cardiovascular.

Um efeito clínico significativo da vasodilatação é um aumento da velocidade de absorção do anestésico local para a corrente sanguínea, diminuindo, assim, a duração e a qualidade do controle da dor e aumentando a concentração sanguínea do anestésico e o potencial de superdosagem.

Praticamente todos os fármacos, independentemente da via pela qual são administradas, precisam entrar no sistema circulatório em concentrações suficientemente altas para poder começar a exercer uma ação clínica.