O alisquireno, único representante da classe dos inibidores diretos da renina disponível para uso clínico, promove a inibição direta da ação da renina com consequente diminuição da formação de angiotensina II, sendo amplamente utilizado na prática clínica como terapia de primeira linha para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica.

Os bloqueadores de canais de cálcio não di-idropiridínicos, como o verapamil, possuem mais afinidade pelos canais de cálcio do vaso, exercendo um efeito vasodilatador predominante com mínima interferência na frequência e na função sistólica, motivo pelo qual são mais frequentemente empregados como anti-hipertensivos do que os bloqueadores de canais de cálcio di-idropiridínicos.

Considerando os mecanismos de ação, uma abordagem no tratamento da hipertensão arterial sistêmica é a associação entre inibidores da enzima conversora de angiotensina e bloqueadores dos receptores AT1 da angiotensina II.

Os fármacos pertencentes à classe dos bloqueadores dos receptores AT1 da angiotensina II têm pouca eficácia no manejo da hipertensão arterial sistêmica quando utilizados como monoterapia.

O efeito anti-hipertensivo dos diuréticos não está diretamente relacionado às doses utilizadas, porém, os efeitos colaterais estão, motivo pelo qual dá-se preferência aos diuréticos tiazídicos ou similares (por exemplo, hidroclorotiazida) em doses baixas.