Ao se ligarem a receptores do SNC, os benzodiazepínicos dificultam a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o neurotransmissor inibitório primário do SNC.

Pode-se dizer que o GABA age como se fosse um antagonista e não como um “ansiolítico natural ou fisiológico”, controlando as reações somáticas e psíquicas aos estímulos geradores de ansiedade, como acontece na clínica odontológica.

Os benzodiazepínicos apresentam alta incidência de efeitos colaterais, particularmente quando empregados em dose única ou por tempo restrito.

Mesmo quando se empregam pequenas doses de benzodiazepínicos, pequena percentagem dos pacientes (~ 1%) pode apresentar efeitos paradoxais.