A biotransformação de fase I, mediada principalmente pelo citocromo P450, pode gerar metabólitos farmacologicamente ativos, alterando a intensidade e a duração do efeito farmacodinâmico.

A potência de um fármaco é determinada exclusivamente por sua taxa de metabolização hepática.

A eficácia máxima de um agonista pleno depende diretamente de sua ligação às proteínas plasmáticas.

Fármacos que sofrem extenso metabolismo de primeira passagem apresentam, necessariamente, maior meia-vida plasmática.

A indução enzimática hepática geralmente aumenta a concentração plasmática de fármacos metabolizados pelo citocromo P450, potencializando seu efeito farmacodinâmico.