O principal efeito anticárie do flúor é sistêmico, promovendo substituição irreversível de grupos hidroxila na hidroxiapatita durante a formação do esmalte, tornando-o totalmente resistente aos ácidos.

O flúor, em baixas concentrações na fase líquida do biofilme, favorece a remineralização ao formar fluorapatita ou fluor-hidroxiapatita e reduz a desmineralização ao interferir na dissolução cristalina.

A ação antibacteriana do flúor ocorre predominantemente por destruição direta da parede celular bacteriana, sendo independente do pH do meio

A dose provavelmente tóxica (DPT) do flúor é de 0,1 mg F/kg, sendo necessária hospitalização imediata em qualquer ingestão acima desse valor.