Os corticosteroides são considerados a substância- -padrão que bloqueia diretamente a sensibilização dos nociceptores.

O mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais se faz por ação inibitória da enzima fosfolipase A2.

Os anti-inflamatórios não esteroidais primeiramente induzem a síntese de lipocortinas, com isso, reduzem a disponibilidade do ácido araquidônico e, por consequência, a síntese de substâncias pró-inflamatórias.

Os corticosteroides promovem o controle da migração de neutrófilos; esta ação, mesmo que indiretamente, resulta na menor produção de mediadores hipernociceptivos, minimizando a dor inflamatória.

Os anti-inflamatórios não esteroidais ibuprofeno, cetoprofeno e diclofenaco são inibidores seletivos para a COX-2.