As espirolactonas são inibidores competitivos da aldosterona.

Reduz o transporte de sódio bloqueando o canal de sódio da membrana luminal no tubo coletor.

Inibe principalmente o transporte de sódio no túbulo contorcido distal.

Atua nas porções medular e cortical do ramo ascendente espesso, incluindo a mácula densa.

Inibe a atividade da anidrase carbônica, que desempenha um papel importante na reabsorção proximal de bicarbonato, sódio e cloreto; como resultado, esse agente produz perda de NaCl e NaHCO₃.