A biodisponibilidade dos fármacos administrados por via oral geralmente varia de 0,75 a 1, sendo influenciada principalmente por fatores como o pH gástrico e as interações com alimentos, com menor participação das características físico-químicas do fármaco, como sua hidrossolubilidade.

Fatores que aceleram o esvaziamento gástrico tendem a aumentar a taxa de absorção dos fármacos que são predominantemente absorvidos no intestino delgado, enquanto fatores que o retardam geralmente diminuem essa taxa.

Os pró-fármacos são vantajosos por não sofrerem influência dos fatores fisiológicos e físico-químicos que afetam a absorção, como área de absorção, fluxo sanguíneo, estado físico e solubilidade do fármaco.

Doenças que desencadeiam a reação de fase aguda, como câncer, artrite e infarto do miocárdio, aumentam os níveis de albumina plasmática, favorecendo a ligação de fármacos básicos e reduzindo sua fração livre.

A administração subcutânea é indicada para suspensões pouco solúveis, e a adição de vasoconstritores à formulação, como a epinefrina, aumenta a taxa de absorção do fármaco.