Os parassimpaticolíticos atuam bloqueando os receptores muscarínicos e seus efeitos clínicos incluem bradicardia, vasodilatação, broncoconstricção, hipersecreção salivar e gástrica.

Os principais neurotransmissores do SNA são a acetilcolina (Ach) e a norepinefrina, contudo, todos os neurônios pós-ganglionares, tanto o simpático como o parassimpático, são colinérgicos.

Os agonistas adrenérgicos α2 inibem a liberação de noradrenalina por feedback negativo nas terminações pré-sinápticas, o que resulta em redução da atividade simpática central e consequente efeito anti-hipertensivo.

No sistema nervoso parassimpático, os neurônios pré-ganglionares localizam-se na medula lombar e sacral, enquanto, no sistema nervoso simpático, localizam-se no tronco encefálico e na medula torácica.

Os neurônios pós-ganglionares parassimpáticos localizam-se longe das vísceras e próximos à coluna vertebral (correspondendo aos gânglios pré e paravertebrais), enquanto os pós-ganglionares simpáticos localizam-se próximo ou dentro das vísceras.