como um análogo do ácido fólico, inibindo a diidrofolato reductase, que é fundamental para a replicação de DNA e a divisão celular, além de aumentar a adenosina local, que possui forte ação anti-inflamatória.

diminuindo a resposta imunológica e a geração de IL-1 e/ou, em parte, impedindo a maturação do colágeno recém-sintetizado. No entanto, o mecanismo de ação exato ainda é motivo de discussão.

como um pró-fármaco que ao ser absorvido pelo intestino delgado é clivado e inibe o fator de transcrição nuclear kappa-B (NF-kB), suprimindo assim a transcrição de genes pró-inflamatórios responsivos ao NF-kB, incluindo o TNF-α.

aumentando o pH dos vacúolos intracelulares e alterando a degradação de proteínas no lisossomo, o que interfere no processamento de antígenos em macrófagos e outras células apresentadoras de antígenos.

inibindo a ativação das células T e bloqueando a produção de citocinas importantes como a interleucina-2 (IL-2), por meio da inibição da calcineurina após sua entrada na célula, o que resulta na inibição da resposta imune.