a acetilcolina está envolvida na condução nervosa, além de seu papel como neurotransmissor em sinapses nervosas; há evidências indicando que esteja envolvida na transmissão neural ao longo do corpo do neurônio.

os anestésicos locais agem ligando-se a receptores específicos nos canais de sódio; assim que o anestésico tem acesso a esses receptores, a permeabilidade aos íons sódio é diminuída ou eliminada, e a condução nervosa é interrompida.

o bloqueio nervoso dos anestésicos locais é produzido pelo deslocamento de cálcio de algum ponto na membrana que controla a permeabilidade ao sódio; a variação da concentração de íons cálcio banhando um nervo afeta a potência dos anestésicos locais.

os anestésicos locais atuam por ligação à membrana nervosa e provocam mudança do potencial elétrico na superfície da membrana; o potencial de repouso da membrana nervosa é alterado pelos anestésicos que agem na superfície desta, tornando-a hiperpolarizada.

as moléculas de anestésico local se difundem para regiões hidrofóbicas das membranas excitáveis, provocando um distúrbio geral de sua estrutura, expandindo-se para regiões críticas e impedindo o aumento da permeabilidade aos íons sódio; a condução nervosa é inteiramente bloqueada pela expansão da membrana.