O volume de distribuição aparente (Vd) é definido como o volume necessário para conter a quantidade total de um fármaco no organismo, na mesma concentração presente no compartimento extracelular.

O volume de plasma é de aproximadamente 0,2 l/kg de peso corporal; esse é o Vd aproximado para muitos compostos polares, tais como o vecurônio, a gentamicina e a carbenicilina, que ficam confinados ao plasma.

Fármacos como a morfina, os antidepressivos tricíclicos e o haloperidol possuem Vd maior que o volume total da água corporal, e por isso não são removidos do organismo com eficiência pela hemodiálise.

Alguns fármacos, como a heparina, ficam confinados ao compartimento extracelular porque a molécula é muito grande para atravessar a parede dos capilares com facilidade.

Os fármacos lipossolúveis não chegam a todos os compartimentos, mas podem acumular-se especialmente na gordura que corresponde a cerca de 10% do peso corporal de um adulto normal.