A afinidade de um fármaco por seu receptor e sua atividade intrínseca estão relacionadas à sua estrutura química.

O antagonismo não competitivo pode ser produzido por um antagonista alostérico, que se liga ao mesmo sítio receptor ocupado pelo agonista primário, e, desse modo, altera a eficácia do receptor pelo agonista.

Na presença de um agonista pleno, os agonistas parciais e inversos comportam-se como antagonistas não competitivos.

Fármacos que atuam como antagonistas apresentam eficácia negativa, pois promovem o bloqueio do receptor e reduzem sua afinidade pelos agonistas endógenos.

Quando dois fármacos produzem respostas equivalentes, aquele cuja curva de dose–resposta está deslocada para a direita apresenta maior potência, pois necessita de menor concentração para atingir o efeito máximo.