"Em virtude da sua quantidade e importância fisiológica, os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) são os alvos de muitos fármacos; talvez metade de todos os fármacos usados sob prescrição (exceto antibióticos) atue nesses receptores" (Goodman & Gilman, 2012, página 52).
Desta forma, conhecer as vias de sinalização celular mediados por este receptor é fundamental para compreender os mecanismos de ação de diversos fármacos.
Sobre os GPCRs e seus efetores, assinale a opção que completa corretamente as lacunas das sentenças abaixo.
Quando o ligando está ausente, o receptor e o heterotrímero da proteína G formam um complexo na membrana com a subunidade Ga ligada ao . Depois do acoplamento do ligando, o receptor e a subunidade a da proteína G sofrem uma alteração de conformação que resulta na liberação do , no acoplamento do e na dissociação do complexo. A subunidade Ga ativada ligada ao e o dímero \( \beta y \) liberado ligam-se e regulam os efetores.
A subunidade \( \alpha \) da Gs sempre ativa a .
A subunidade \( \alpha \) da GI pode inibir algumas formas da .
A subunidade \( \alpha \) da Gq ativa todas as formas da .
