As moléculas de anestésico local difundem-se para regiões hidrofílicas das membranas excitáveis, provocando um distúrbio geral da estrutura da membrana, expandindo-se para algumas regiões críticas na membrana e impedindo aumento da permeabilidade aos íons cácio.

Os anestésicos locais ligam-se aos receptores específicos no canal de sódio, em sua superfície externa ou na superfície axoplásmica interna, proporcionando a diminuição ou eliminação da permeabilidade aos íons sódio, culminando na interrupção da condução nervosa.

O bloqueio nervoso dos anestésicos locais é produzido pelo deslocamento de cálcio no local na membrana que controla a permeabilidade ao sódio.

Os anestésicos locais interferem na função da acetilcolina, um neurotransmissor, envolvido na condução do impulso nervoso ao longo do corpo do neurônio.