A galantamina é um inibidor reversível da acetilcolinesterase e apresenta adicionalmente ação de modulação alostérica de receptores nicotínicos.

A tacrina foi o primeiro inibidor da colinesterase aprovado para tratamento da demência na doença de Alzheimer. Apesar de sua eficácia, apenas pequeno percentual dos pacientes foi capaz de tolerar doses elevadas mais eficazes, devido sobretudo à hepatotoxicidade.

O donepezil é um inibidor reversível e seletivo da acetilcolinesterase, com meia-vida de aproximadamente 70 horas. Utiliza o sistema citocromo P450, de modo que seu uso simultâneo com outros fármacos que partilham do mesmo sistema enzimático deve ser feito com cautela.

A eliminação da rivastigmina é principalmente renal e envolve o sistema citocromo P450, apresentando, em decorrência disso, grande potencial de interações medicamentosas.

A memantina é um antagonista não competitivo de moderada afinidade dos receptores NMDA, oferecendo neuroproteção em relação à excitotoxicidade do glutamato, além de permitir a neurotransmissão e os mecanismos de neuroplasticidade dos neurônios funcionais.