Agonistas são substâncias que interagem com o receptor e inicia uma resposta celular. Podem ser do tipo competitivo, reversível e irreversível.

Uma vez o antagonista ocupando o receptor, a elevação da concentração de um agonista pode restaurar a ligação agonista-receptor.

A afinidade de um fármaco refere-se à capacidade da molécula ligada afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta tecidual.

Agonistas inversos são agonistas cujo efeito máximo é a metade do efeito máximo possível, atividade intrínseca entre 0 e 1 (eficácia). A capacidade de uma molécula do fármaco ativar o receptor constitui mais uma propriedade graduada do que um processo de tudo-ou-nada.