Entende-se por anestésico local toda substância que, aplicada em concentração adequada, bloqueia de maneira reversível a condução nervosa por bloquear o canal de sódio, impedindo a despolarização da membrana.

Os anestésicos locais produzem paralisia vasomotora, aumentando o fluxo sanguíneo na região anestesiada, com maior absorção na região anestesiada.

A associação com a adrenalina permite o aumento do período anestésico por causar vasoconstricção local, absorção mais lenta do anestésico, permitindo assim elevar discretamente a dose máxima permitida.

Os anestésicos locais clinicamente utilizados são agentes estabilizadores de membrana, onde eles entram e ocupam (por associação polar) os canais de membrana pelos quais os íons normalmente se movem.